Часть 2-ая: НООТРОПЫ - Транквилизаторы и ноотропы - Прокудин В.Н.

Во 2-ой части лекции использованы материалы из монографии авторского коллектива: А.Ф.Гофман, А.П.Музыченко, Г.М.Энтин, Е.Н.Крылов, Н.Р.Денеева и А.В.Граженский «Лекарственные средства в клинике алкоголизма и наркоманий (руководство для врачей) под редакцией А.Ю.Магалифа. М., 1999. 111 (121) с.

Ноотропы (от «ноос» ¾ мышление, разум и  «тропос» ¾ стремление, сродство) – это  вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умстве-нную деятельность и кортикально-субкортикальные связи, а также повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам.

Исследования последних лет позволили выяснить, что основой механизма действия этих препаратов является их свойство активировать (без последующего истощения) нейрометаболические процессы, преимущественно в ЦНС, а также уменьшать или нивелировать последствия гипоксии мозга, защищая его клетки от отрицательного экзогенного воздействия негативных факторов различного генеза.

В связи с этим, особенности  психотропного эффекта ноотропов (установленые при исследовании пирацетама как эталонного препарата) включают в себя следующее:

            улучшение процессов обучения и памяти (у человека и у животных) как в норме, так и при патологических нарушениях (травмы черепа, гипоксии, интоксикации), в т.ч. и в процессе естественного физиологического старения;

            облегчение межполушарной передачи в головном мозге, способствует как межполушарному, так и внутри полушарному переносу информации;

            повышение тонуса коры головного мозга, кортико-субкортикального контроля центрального нистагма, повышение механизма консолидации на спинальном уровне);

            повышение устойчивости головного мозга к повреждающим факторам (гипоксиям, химическим агентам).

К ноотропным средствам целесообразно относить препараты, терапевтическое действие которых определяется в соответствии с классификацией, предложенной научным сотрудником отдела психофармакологии Московского НИИ психиатрии А. А. Ниссом в 1984 году, ¾ 12 факторами клинической активности. Эти факторы следующие:

1. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную расторможенность).

2. Антиастеническое действие (влияет на слабость, вялость, истощаемость).

3. Седативно-транквилизирующее действие (влияние на раздражительность, эмоциональную слабость).

4. Антидепрессивное действие (влияние на сниженное настроение).

5. Действие, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания (влияние на угнетённое и помраченное сознание).

6. Антиэпилептическое действие (влияние на эпилептическую параксизмальную активность).

7. Ноотропное действие (влияние на задержку развития или нарушения высших корковых функций, усиление кортикального контроля).

8. Мнемоторное действие (влияние на память, обучаемость).

9. Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в т.ч. к медикаментам).

10. Вазовегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, вегетативную неустойчивость при церебрастеническом синдроме).

11. Антипаркинсоническое действие (влияние на экстрапирамидные паркинсонические расстройства, гипокинето-гипертонический синдром).

12. Антидискинетическое действие (влияние на экстрапирамидные дискинетические расстройства).

Наиболее выраженное позитивное действие на группу интеллектуально-мнестических расстройств отмечено у пирацетама (ноотропила). Стимулирующие свойства в большей степени выражены у пиридитола, ацифена, бемитила и аминалона, а транквилизирующее и противосудорожное характерно для фенибута, пикамелона, пантагама и натрия оксибутирата.

Наряду с этим имеются данные об уменьшении числа и выраженности побочных эффектов психотропных препаратов при их сочетании с пирацетамом, перидитолом, фенибутом и пантагамом.

К наиболее широко используемым в практике ноотропам относятся: пирацетам, пантогам, перидитол, пикамилон, аминалон, фенибут, ороцетам, фезам, натрия оксибутират.

Аминалон: его активное вещество – гамма-амино-масляная кислота (ГАМК). Он показан при сосудистых заболеваниях головного мозга, атеросклерозе, гипертонической болезни, при хронической церебрально-сосудистой недостаточности, при хронических нарушениях кровообращения в постинсультных и в посттравматических периодах в целях повышения двигательной и психической активности больных. Показан также для лечения эндогенных депрессий с явлениями астении, заторможенности и затруднениями в умственной деятельности. Его синоним  ¾ гаммалон (Япония). А у нас под названием аминалон его выпускает завод Акрихин.

Пикамилон: является комбинированным препаратом, имеющим в своем составе гамма-окси-масляную кислоту (ГОМК) и производное никотиновой кислоты. ГОМК - продукт обмена гамма-окси-масляной кислоты (ГАМК), одного из главных тормозных медиаторов ЦНС. Оказывает транквилизирующий, седативно-гип-нотический эффекты. Наличие производного никотиновой кислоты в составе пика-милона обуславливает центральное сосудорасширяющее действие препарата и но-отропный эффект.

Ноотропил: - активное вещество ¾ пирацетам, производное ГАМК. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровоснабжение мозга, защитное действие при повреждении головного мозга, при гипоксии, интоксикации, улучшает интегративную деятельность мозга и памяти.

Из побочных действий ноотропила выявлено нередко выраженное стимулирующее действие - синдром гиперстимуляции, взбудораженность, раздражительность, нарушение сна (в связи с этим ноотропил рекомендуется назначать только в первую половину дня).

Ороцетам: активные вещества - пирацетам и оротовая кислота. Препарат с ноотропной активностью;(пирацетам повышает резистентность стенок головного мозга к гипоксии и другим повреждающим факторам, а оротовая кислота обладает антигипоксическим действием, активирует обменные процессы).

Фезам: тоже комбинированный препарат:  представляет собой комбинацию пирацетама и циннаризина. Всем понятно, что такая комбинация очень удачна. Одна капсула содержит 0,4 мг пирацетама и 0,025 мг циннаризина. Обладает выраженным антигипоксическим эффектом, активирует метаболические процессы в головном мозге, расширяет мозговые сосуды.

Показан при интоксикациях, атеросклерозе мозговых артерий, состояний после черепно-мозговой травмы, психогенных расстройствах.

Пиритинол: активное вещество: гидрохлорид пиритинола - ноотропное средство; уменьшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, что связано с повышением уровня усвоения и метаболизма глюкозы, обменом нуклеиновых кислот, активацией холинэргических процессов; стабилизирует клеточную мембрану, усиливает кровоток, повышает потребление кислорода тканями мозга. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм, при одновременном снижении тета- и дельта-активности. Способствует улучшению памяти.

Показан при нарушениях мозгового кровообращения, интоксикациях, энцефалопатиях различного генеза.

Фенибут: по химической структуре ¾ это фенильное производное ГАМК. Обладает транквилизирующей активностью, а также уменьшает напряженность, тревогу, усиливает действие снотворных, наркотических и нейролептических средств. Задерживает снижение активности центральных серотонинэргических процессов, повышает концентрацию ГАМК в полушариях и  мозжечке.

Последний из рассматриваемых препаратов: натрия оксибутират - натриевая соль гамма-окси-масляной кислоты  является продуктом обмена одного из главных тормозных медиаторов ЦНС ¾ гамма-амино-масляной кислоты (ГАМК) и по своим фармакологическим действиям этот препарат подобен ГАМК. Препарат хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер и вызывает транквилизирующее действие, седативно-гипнотическое, ноотропное, улучшает мозговое кровообращение. Одним из важных клинических эффектов натрия оксибутирата является влияние на структуру сна и улучшение коронарного кровообращения.